En un nuevo intento de lograr que la insulina se pueda consumir en píldoras, un equipo de investigadores de la
Universidad de Harvard ha desarrollado una formulación oral basada en un líquido iónico que permite que la hormona
permanezca estable durante un amplio periodo de tiempo.
La administración de bajas dosis de esta formulación de insulina tuvo como resultado una reducción de hasta el 45 por ciento de los niveles de glucosa en sangre en ratas, tal y como muestra el estudio que publican Samir Mitragotri y sus colaboradores en el último número de
Proceedigs of the National Academy of Sciences (PNAS).
Los investigadores resaltan que el suministro oral de proteínas como la insulina resulta tan difícil por las diversas barreras gastrointestinales que deben afrontar las macromoléculas. Así, este tipo de proteínas no soportan bien el entorno ácido del estómago y se absorben de forma muy deficiente fuera del intestino.
Cubierta entérica
La clave de la nueva estrategia es un líquido iónico de colina y ácido geránico en el que se encuentra la insulina, y que se introduce dentro de una cápsula con una cubierta resistente a los ácidos intestinales.
Esa cubierta entérica permite superar el primer obstáculo, la descomposición por los ácidos gástricos, de modo que no se disuelve hasta que llega a un entorno más alcalino en el intestino delgado, donde se libera el líquido iónico que transporta la insulina.
En el intestino hay muchas enzimas cuya función es degradar las proteínas en aminoácidos, pero la insulina contenida en el líquido iónico permanece estable. Esta formulación es capaz de penetrar dos últimas barreras: la capa mucosa que recubre el intestino y las uniones celulares de la pared intestinal, que no pueden atravesar con facilidad moléculas grandes como la insulina.
Según sus creadores, la formulación es biocompatible, fácil de producir y puede ser almacenada durante un periodo de hasta dos meses a temperatura ambiente, lo que representa un tiempo superior al de algunos de los productos inyectables actualmente en el mercado. Además, sus elementos básicos, la colina y el ácido geránico, se consideran seguros.
Pero lo que realmente buscan los investigadores es que este producto, una vez superados los ensayos preclínicos, pueda iniciar un desarrollo clínico que concluya con la comercialización de una opción que facilite la adherencia terapéutica y mejore la calidad de vida de los diabéticos.
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