miércoles, 8 de enero de 2020

Un anti-prurítico ofrece potencial para reducir el uso de los opioides

08-01-2020
La nalfurafina aumenta la analgesia y reduce algunos efectos adversos asociados al uso de la morfina.

Científicos de diversos centros de investigación de los EE.UU. han descubierto que la nalfurafina, un fármaco usado en Japón desde el año 2009 para tratar el prurito urémico, potencia el efecto analgésico de la morfina, al tiempo que reduce el riesgo de disforia y de aversión condicionada asociada al uso de este último fármaco.

David Siderovski, investigador en la Facultad de Medicina de la Universidad de Virginia Occidental y director del estudio, afirma que el objetivo del mismo ha sido identificar alternativas para potenciar la actividad analgésica de bajas dosis de opioides, reduciendo así el riesgo de adicción. Aunque la co-administración de agonistas del receptor opioide kappa (KOR) potencia la analgesia inducida por la morfina en el receptor mu (MOR), su uso se asocia a efectos adversos tales como la psicotomimesis, disforia, ansiedad y depresión. No obstante, existen agonistas selectivos del KOR desprovistos de estos efectos y que retienen su acción terapéutica. La nalfurafina es uno de tales agonistas, asegura Siderovski. En la comparación con otros agonistas KOR, tanto la nalfurafina como un derivado de la salvinorina B estimularon de manera marcadamente sesgada la vía de señalización terapéutica controlada por la proteína G, en oposición a la vía de la beta-arrestina, causante de los efectos adversos de los agonistas KOR. Ambos compuestos indujeron anti-nocicepción espinal y redujeron la actividad locomotora inducida por la morfina, pero sólo el primero de ellos potenció el efecto supraespinal de este último fármaco.

Los investigadores indican que los resultados preliminares de estudios actualmente en marcha demuestran un efecto similar de la nalfurafina sobre la oxicodona, otro agonista MOR muy usado en los EE.UU. y con gran poder adictivo.