Un nuevo agonista opioide podría ofrecer una alternativa más segura en el dolor
09-12-2019
La bilactorfina oral exhibe una potencia similar a la de la morfina y menor riesgo de sobredosis.
Un equipo investigador de varios centros australianos ha identificado un principio activo con enorme potencial como alternativa a las terapias analgésicas basadas en opioides. A partir de 3 tetrapéptidos aislados de un hongo de los estuarios locales los científicos han derivado un potente y selectivo agonista de los receptores opioides mu.
Según indica MacDonald Christie, miembro de la Escuela de Ciencias Médicas de la Universidad de Sidney y director del estudio, a diferencia de la mayoría de opioides naturales, que ejercen su acción a través de la beta-arrestina, el aislado ahora activa preferentemente a las proteínas G, lo que supone un menor riesgo de efectos adversos. Modificaciones adicionales de su estructura molecular han resultado en la bilactorfina, un compuesto oral con efectividad analgésica in vivo. El perfil farmacológico del precursor de la bilactorfina presenta ciertas similitudes con el de la oliceridina, un compuesto no peptídico conocido por su menor riesgo de sobredosificación y por el uso de proteínas G en su vía de transducción.
En comparación con la endomorfina-2, que señaliza por la vía de la beta-arrestina, el precursor mostró claras diferencias en cuanto a la interacción con los receptores. Christie cree que la bilactorfina podría convertirse en el primer miembro de una nueva generación de analgésicos opioides que se distinguen por presentar una estructura peptídica de quiralidad parcialmente dextrógira, completamente inusual en los vertebrados.
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