Un antitumoral ya aprobado podría convertirse en un innovador antidiabético
07-01-2020
Neratinib mejora la hiperglucemia y la supervivencia y función de las células productoras de insulina en modelos preclínicos.
Investigadores de Calibr, la división de desarrollo farmacéutico del Instituto Scripps, han descubierto que neratinib, un inhibidor dual de las quinasas HER2/EGFR, inhibe también a la quinasa MST1, enzima clave en la disfunción y muerte de las células beta pancreáticas.
En modelos animales de diabetes tanto de tipo 1 como de tipo 2 neratinib redujo la hiperglucemia y preservó la supervivencia de estas células, lo que se reflejó en un aumento de masa celular. Según indica Kathrin Maedler, científica en Centro de Interacciones Biomoleculares de la Universidad de Bremen y co-directora del estudio, la pérdida de función y de masa de las células beta pancreáticas es un rasgo característico de ambos tipos de diabetes. El beneficio en los animales fue ya ostensible con un periodo de dosificación de 30 días. El efecto favorable sobre la supervivencia celular pudo ser también observado en cultivos de islotes pancreáticos humanos con elevado contenido en células productoras de insulina. Neratinib es un fármaco ya autorizado en los EE.UU. para tratar el cáncer de mama y se encuentra en fase de desarrollo clínico para otros tipos de tumores.
Aunque los nuevos resultados han sido publicados muy recientemente, el trabajo que ha conducido a ellos fue completado antes del año 2017. Desde entonces Calibr ha centrado sus esfuerzos en adaptar el perfil farmacológico de neratinib al tratamiento de la diabetes, lo que requiere modificaciones para reducir su actividad antitumoral y sus efectos adversos gastrointestinales.
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