Probada con éxito en ratones una molécula para el tratamiento del Alzheimer

Barcelona (10/02/2015) - Redacción

Por parte de investigadores de la Universitat Autònoma de Barcelona, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas y de la Universidad de Barcelona

Investigadores de la Universitat Autònoma de Barcelona (UAB), del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC, Madrid) y de la Universidad de Barcelona (UB) han logrado probar con éxito la eficacia molécula multidiana ASS234 en ratones transgénicos modelo experimental de la enfermedad de Alzheimer.

La molécula ASS234, inhibe los enzimas Monoaminooxidasa (A y B), Acetil-colinesterasa y Butiril-colinesterasa, implicados todas ellos en los procesos bioquímicos subyacentes a los desórdenes neurodegenerativos, mostrando un efecto neuroprotector en ratones transgénicos como modelo experimental de la enfermedad de Alzheimer.

La patente de la molécula ha sido recientemente aprobada en Estados Unidos a través de la empresa española Inurrieta Consultoría Integral y actualmente está en fase de presentación a diferentes grupos de laboratorios farmacéuticos.

La ASS234 se ha desarrollado como un híbrido de dos moléculas conocidas. Una de ellas es el donepecilo, actualmente utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, y la otra el compuesto PF9601N, un inhibidor de la enzima monoaminoxidasa B (MAO B), patentado y desarrollado por los mismos investigadores de la UAB y del CSIC, con demostrado efecto neuroprotector en diferentes modelos experimentales de la enfermedad de Parkinson.

La síntesis y diseño de la molécula han sido llevada a cabo por, José Luis Marco Contelles, investigador del CSIC en el Instituto de Química Orgánica General (IQOG y y F. Javier Luque, investigador del Departamento de Fisioquímica de la Facultad de Farmacia y de l'Institut de Biomedicina de la UB (IBUB)- La correspondiente evaluación biológica de dicha molécula que la confirman como potencial agente terapéutico en la enfermedad de Alzheimer, ha sido llevada a cabo por Mercedes Unzeta, investigadora del Departamento de Bioquímica y Biología Molecular y del Instituto de Neurociencias (INc) de la UAB. La actividad bioquímica y el potencial farmacológico de la molécula han sido caracterizados por Irene Bolea (UAB), mientras que su síntesis ha sido realizada por Abdelouahid Samadi (CSIC). Los estudios de modelaje molecular fueron llevados a cabo por Jordi Juárez-Jiménez (UB).

Dichos investigadores trabajan desde hace años en el diseño, síntesis y evaluación biológica de nuevas moléculas multipotentes capaces de interaccionar con múltiples dianas celulares afectadas en la enfermedad de Alzheimer. Entre ellas, la molécula ASS234 estimula la transmisión colinérgica y monoaminérgica, muestra un efecto antiapotótico, antioxidante y es capaz de dismiuir la formacion de oligómeros del β-amiloide, disminuyendo el número de placas de amiloide en ratones transgénicos. Asimismo el ASS234 muestra un efecto positivo sobre la recuperación de la memoria a corto plazo en ratones lesionados con escopolamina.