PUBLICADO EN 'JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE'
Diseñan un fotofármaco para hacer frente al párkinson
IDIBELL · 11 junio 2018 00:32
Expertos del IDIBELL, la UB y la UAB desarrollan un compuesto que se activa con la luz y que se muestra efectivo en animales de laboratorio in vivo.
Un equipo internacional ha diseñado el primer fotofármaco con potencial terapéutico -l'MRS7145- para luchar contra el párkinson, tal como anuncia un artículo publicado en Journal of Controlled Release. Este compuesto, que se ha mostrado efectivo en animales de laboratorio in vivo, ha sido elaborado por un equipo liderado por Francisco Ciruela, de la Facultad de Medicina y Ciencias de la Salud de la Universidad de Barcelona, ¿¿el Instituto de Neurociencias de la UB (UBNeuro) y el Instituto de Investigación Biomédica de Bellvitge (IDIBELL), junto con Kenneth A. Jacobson (Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos), Ernest G. Nolen (Colgate University, Estados Unidos) y Jordi Hernando (Universidad Autónoma de Barcelona, ¿¿UAB).
El párkinson es el segundo trastorno neurodegenerativo más común después del alzhéimer y afecta a más del 1% de la población. En este trastorno, el neurotransmisor que controla la actividad motora -la dopamina está reducido debido a la muerte progresiva de las neuronas dopaminérgicas. La acción de los fármacos convencionales está limitada a menudo por varios factores -falta de especificidad espacial, distribución lenta e imprecisa, etc.- que pueden reducir su eficacia terapéutica. Además, con el paso del tiempo, la eficacia del tratamiento tradicional contra el párkinson (levodopa) va disminuyendo, y esto obliga a aumentar la dosis administrada o bien a cambiar el medicamento.
El párkinson es el segundo trastorno neurodegenerativo más común después del alzhéimer y afecta a más del 1% de la población. En este trastorno, el neurotransmisor que controla la actividad motora -la dopamina está reducido debido a la muerte progresiva de las neuronas dopaminérgicas. La acción de los fármacos convencionales está limitada a menudo por varios factores -falta de especificidad espacial, distribución lenta e imprecisa, etc.- que pueden reducir su eficacia terapéutica. Además, con el paso del tiempo, la eficacia del tratamiento tradicional contra el párkinson (levodopa) va disminuyendo, y esto obliga a aumentar la dosis administrada o bien a cambiar el medicamento.
Los efectos secundarios de las nuevas medicaciones (movimientos incontrolados del cuerpo, fluctuaciones motoras, etc.) también es un denominador común en la mayoría de los pacientes. El optofarmacología es una disciplina innovadora que se basa en el uso de la luz -con una determinada longitud de onda- para controlar la actividad de los medicamentos. Así, los fármacos fotosensibles pueden actuar con mayor precisión espacial y temporal, y sin generar efectos perjudiciales en el organismo.
MRS7145: abriendo camino en el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas
El MRS7145, el primer fotofàrmac con potencial terapéutico contra el párkinson, es un derivado fotosensible del SCH442416, un antagonista selectivo del receptor A2A de adenosina. En la bibliografía científica, algunos antagonistas de los receptores A2A se han revelado como potenciales fármacos para combatir la enfermedad, ya que participan en los mecanismos implicados en el control del movimiento.
Este fotofármaco es un compuesto químico inactivo hasta que se activa con luz del espectro visible (con una longitud de onda de 405 nm) que no es perjudicial para el organismo. Una serie de fibras ópticas -implantades en el cuerpo estriado de los animales de laboratorio- facilitan la irradiación de esta región del cerebro, responsable del control de la actividad motora.
Tal como explica el profesor Francisco Ciruela, «una vez que el cuerpo estriado es irradiado con luz violeta, el fármaco activo se libera y bloquea el receptor A2A de adenosina. El bloqueo de los receptores de adenosina tiene un efecto facilitador de la actividad de la dopamina (acción prodopaminèrgica)».
Moléculas fotosensibles que mejoran la calidad de vida de los pacientes
Mejorar la precisión espacial y temporal del fármaco y reforzar el compromiso del paciente con la terapia son algunos de los beneficios de la aplicación de la optofarmacología en el párkinson. «Una precisión espaciotemporal más fina permitirá manipular los circuitos neuronales con más detalle y establecer su funcionamiento con fines terapéuticos y neuroprotectores», destaca Ciruela.
«Hoy en día, además, hay tratamientos basados ¿¿en la implantación de electrodos en el cerebro de enfermos de párkinson para controlar la actividad eléctrica de las neuronas. Con la misma premisa, las fibras ópticas también podrían hacer llegar la luz a casi cualquier parte del cuerpo (resolución espacial), y estos órganos serían irradiados con luz controlada por un dispositivo electrónico que regularía la intensidad y duración de la radiación (resolución temporal). Mantener el compromiso de los pacientes con la pauta terapéutica fijada a largo plazo es todo un reto en el caso de las enfermedades crónicas. «Con un sistema de liberación lenta del fotofármaco -por ejemplo, un parche acoplado con un sistema de irradiación controlado remotamente por una app al móvil-, el clínico podría controlar de una manera precisa la liberación de la dosis más eficaz del fármaco activo al sitio de acción (cuerpo estriado)», subraya Ciruela.
MRS7145: abriendo camino en el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas
El MRS7145, el primer fotofàrmac con potencial terapéutico contra el párkinson, es un derivado fotosensible del SCH442416, un antagonista selectivo del receptor A2A de adenosina. En la bibliografía científica, algunos antagonistas de los receptores A2A se han revelado como potenciales fármacos para combatir la enfermedad, ya que participan en los mecanismos implicados en el control del movimiento.
Este fotofármaco es un compuesto químico inactivo hasta que se activa con luz del espectro visible (con una longitud de onda de 405 nm) que no es perjudicial para el organismo. Una serie de fibras ópticas -implantades en el cuerpo estriado de los animales de laboratorio- facilitan la irradiación de esta región del cerebro, responsable del control de la actividad motora.
Tal como explica el profesor Francisco Ciruela, «una vez que el cuerpo estriado es irradiado con luz violeta, el fármaco activo se libera y bloquea el receptor A2A de adenosina. El bloqueo de los receptores de adenosina tiene un efecto facilitador de la actividad de la dopamina (acción prodopaminèrgica)».
Moléculas fotosensibles que mejoran la calidad de vida de los pacientes
Mejorar la precisión espacial y temporal del fármaco y reforzar el compromiso del paciente con la terapia son algunos de los beneficios de la aplicación de la optofarmacología en el párkinson. «Una precisión espaciotemporal más fina permitirá manipular los circuitos neuronales con más detalle y establecer su funcionamiento con fines terapéuticos y neuroprotectores», destaca Ciruela.
«Hoy en día, además, hay tratamientos basados ¿¿en la implantación de electrodos en el cerebro de enfermos de párkinson para controlar la actividad eléctrica de las neuronas. Con la misma premisa, las fibras ópticas también podrían hacer llegar la luz a casi cualquier parte del cuerpo (resolución espacial), y estos órganos serían irradiados con luz controlada por un dispositivo electrónico que regularía la intensidad y duración de la radiación (resolución temporal). Mantener el compromiso de los pacientes con la pauta terapéutica fijada a largo plazo es todo un reto en el caso de las enfermedades crónicas. «Con un sistema de liberación lenta del fotofármaco -por ejemplo, un parche acoplado con un sistema de irradiación controlado remotamente por una app al móvil-, el clínico podría controlar de una manera precisa la liberación de la dosis más eficaz del fármaco activo al sitio de acción (cuerpo estriado)», subraya Ciruela.
Aunque la aplicación clínica de este fotofármaco en pacientes es un hito aún lejana, esta innovación farmacológica podría abrir camino a la búsqueda de nuevas soluciones terapéuticas contra esta patología crónica. El artículo publicado en la revista Journal of Controlled Release, por tanto, es un paso adelante en el campo de la farmacología para diseñar nuevas estrategias terapéuticas con moléculas fotosensibles y establecer protocolos clínicos innovadores que mejoren la calidad de vida de los pacientes.
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