Identificada una nueva clase de fármacos con potencial terapéutico en la obesidad
Los compuestos son activos en humanos y presentan baja citotoxicidad.
Tras cribar más de 300,000 compuestos, investigadores de los EE.UU., Austria y Alemania han identificado una nueva clase de sustancias farmacológicamente activas en la inhibición de ladiacilglicerol-acetiltransferasa 1 (DGAT1), un enzima clave en la producción detriacilgliceroles. La identificación ha sido posible gracias a un método que permite el uso de un gran número de herramientas genéticas y llevar a cabo experimentos celulares a diminuta escala en placas de más de 1500 pocillos, en los que un proceso óptico automatizado determina la cantidad de lípidos almacenado en células de la mosca de la fruta (Drosophila melanogaster).
Los compuestos más prometedores fueron sometidos a una evaluación adicional en el Instituto Max-Planck- de Fisiología Molecular en Dortmund con diversos tipos de células de mamíferos, incluyendo ratones, monos y humanos. La DGAT-1 es una conocida diana terapéutica en la obesidad por su actividad lipogénica. Aunque ya existen inhibidores en fase de desarrollo clínico, ninguno presenta estructura similar a la de los identificados en este estudio.
Según informa Mathias Beller (foto), investigador en la Universidad Heinrich Heine, además de los nuevos inhibidores de la DGAT1 también han sido identificadas otras moléculas con capacidad de inhibir el almacenamiento de grasas.
Beller ha subrayado el valor del modelo de Drosophila en la caracterización de nuevas clases de sustancias farmacológicas.
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