Un nuevo ligando prolonga la vida media de péptidos terapéuticos de minutos a días
Presenta una elevada solubilidad unido a la albúmina y es fácil de sintetizar.
El laboratorio de Christian Heinis en la Escuela Politécnica Federal de Lausana ha desarrollado un ligando que promueve la solubilidad en sangre de péptidos con propiedades terapéuticas y evita su eliminación prematura por el riñón. La solubilidad y el aclaramiento renal han sido hasta ahora las grandes limitaciones en el desarrollo de fármacos basados en péptidos. Aunque éstos presentan propiedades deseables, tales como baja toxicidad e inmunogenicidad y elevada especificidad, su breve tiempo de permanencia en la circulación ha limitado su eficacia.
El nuevo ligando presenta una elevada afinidad por la albúmina y es sintetizado mediante la fusión con otro péptido a través de un ácido graso. El proceso ha sido posible gracias a la identificación de una secuencia peptídica que multiplica por 27 la afinidad de unión del ácido graso. Los investigadores demostraron in vivo que el ligando prolonga más de 25 veces la vida media de varios péptidos bioactivos. En combinación con un péptido diseñado para tratar las trombosis mostró eficacia a lo largo de varias horas, inhibiendo el proceso patológico en conejos.
Heinis espera que los hallazgos sean de interés para la industria, ya que el ligando puede ser combinado prácticamente con cualquier péptido o proteína pequeña.
Foto: C. HEINIS/EPFL
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