jueves, 2 de noviembre de 2017

Nuevo modelo molecular para el desarrollo de terapias avanzadas en la osteoporosis

Nuevo modelo molecular para el desarrollo de terapias avanzadas en la osteoporosis

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Nuevo modelo molecular para el desarrollo de terapias avanzadas en la osteoporosis

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Se basa en la espectrometría de masas y ofrece un marco para mejorar el diseño de los tratamientos.
Un equipo del Instituto de Investigación Scripps ha utilizado la tecnología de análisis proteico conocida como HDX para generar el primer modelo dinámico del receptor de la vitamina D (VDR), la principal diana terapéutica en la osteoporosis. El VDR regula la mineralización del hueso, controlando el gen sobre el que actúa la 1-alfa-25-hidroxivitamina D3 (1,25-OH-vD3), o forma hormonalmente activa de la vitamina D.
Desafortunadamente, los niveles excesivamente elevados de 1,25-OH-vD3 actúan sobre otro receptor que induce hipercalcemia. A fin de evitar esta interacción, los investigadores han aplicado la nueva técnica para desarrollar nuevos análogos de la 1,25-OH-vD3 incapaces de interaccionar con el receptor inductor de hipercalcemia. Hasta ahora, el desarrollo de compuestos con este nivel de selectividad se había visto obstaculizado por la ausencia de conocimiento acerca de los mecanismos estructurales que regulan su interacción con el VDR. El correspondiente artículo, publicado en la revista Nature Communications, ilustra las diferentes conformaciones adoptadas por el complejo formado por ligando y receptor, estableciendo una clara diferencia entre el mecanismo de acción de los moduladores y de los agonistas.
Patrick R. Griffin, director del estudio, afirma que el progresivo envejecimiento de la población en los países occidentales hace necesario el desarrollo de nuevas terapias contra la osteoporosis, a lo que la nueva técnica puede contribuir de manera decisiva.

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