Un fármaco bloquea el parásito de la malaria
en hígado y sangre

Un equipo internacional de científicos -varios de ellos españoles- publica en la última edición deScience Translational Medicine los resultados preclínicos del compuesto antimalárico DSM265, que afecta a distintos estadios del ciclo de vida del parásito Plasmodium.

María Sánchez-Monge. Madrid | 16/07/2015 00:00

Investigadores de la Unidad de Malaria de GSK

Santiago Ferrer, Esperanza Herreros, Javier Gamo, Laura Sanz, Belén Jiménez e Íñigo Angulo, de la Unidad de Malaria de GSK. (DM)

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El gran desafío actual frente a la malaria es desarrollar combinaciones de fármacos que permitan atajar la selección de resistencias por parte del parásito Plasmodium,que infecta cada año a 200 millones de personas en todo el mundo. Para ello, es necesario incorporar al arsenal terapéutico nuevos medicamentos con mecanismos de acción diferentes. En el último número de Science Translational Medicine se presentan los resultados preclínicos de la molécula DSM265, que ya ha pasado la fase I de ensayos clínicos.

La investigación ha contado con la participación de varios científicos españoles, entre ellos Javier Gamo, jefe de la Unidad de Malaria de GSK, en Tres Cantos (Madrid), quien expone los puntos fuertes del nuevo compuesto: "Afecta a distintos estadios del ciclo de vida del parásito, tanto en glóbulos rojos como en hígado, tiene una vida media larga y podría utilizarse como profilaxis".

Los investigadores, encabezados por Margaret Phillips, de la Universidad de Texas, evaluaron la eficacia y la seguridad de DSM265 en diferentes tipos de Plasmodium, incluyendo cepas multirresistentes a los tratamientos actualmente disponibles. Utilizaron células humanas y modelos de roedores, perros y monos.

Mecanismo de acción
Gamo explica que otro de los aspectos relevantes de la molécula es que tiene "un modo de acción ya conocido". Se trata del primer inhibidor de la enzima dihidrooratato desidrogenasa (DHODH) que ha alcanzado la fase clínica de investigación para el tratamiento de la malaria. "Esa enzima es un paso crítico de la biosíntesis de pirimidinas, que son sillares básicos para el metabolismo celular", resume el experto, agregando que los estudiosin vitro y en animales han mostrado que el fármaco "inhibe la enzima DHODH del Plasmodium, pero no el equivalente en humanos".

En cuanto a la vida media del compuesto, la investigación muestra la "posibilidad de que se pueda administrar una sola dosis a los pacientes como tratamiento". Las propiedades farmacocinéticas observadas indican que los efectos terapéuticos podrían prolongarse durante más de ocho días.

Ya ha concluido la fase I de ensayos clínicos y Gamo anuncia que "se acaba de aprobar la fase II, que se llevará a cabo en personas infectadas en Perú. Los resultados deberían estar disponibles a finales del año que viene".