Nueva diana terapéutica para patología originada por hipoxia
La molécula VH298 supone una nueva aproximación terapéutica de gran importancia en el ámbito de las lesiones isquémicas, según Nature Communications.
Redacción. Madrid | 15/11/2016 14:52
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Carles Galdeano, investigador de la Universidad de Barcelona. (DM)
Un equipo internacional ha desarrollado una nueva molécula prueba, la VH298, que es capaz de provocar una respuesta hipóxica controlada en el interior de las células. El trabajo, publicado enNature Communications, tiene como primeros autores a Carles Galdeano, investigador Beatriu de Pinós de la Facultad de Farmacia y Ciencias de la Alimentación y del Instituto de Biomedicina de la Universidad de Barcelona (IBUB), y Julianty Frost, de la Universidad de Dundee (Reino Unido). La investigación, liderada por Alessio Ciulli, de la Universidad de Dundee, supone una nueva aproximación terapéutica de gran importancia en el ámbito de las lesiones isquémicas, producidas por la falta de irrigación sanguínea, en el cerebro o en el corazón, y también en los accidentes cardiovasculares y la anemia por enfermedad renal crónica o por quimioterapia.
Interés en biomedicina
El uso de moléculas prueba tiene un interés creciente en la creación de fármacos, ya que permite validar químicamente nuevas dianas farmacológicas de un modo muy selectivo y aportar compuestos químicos que rápidamente se pueden desarrollar como fármacos. Sin embargo, identificar y desarrollar con éxito estas moléculas es extremadamente difícil. Según explica Carles Galdeano, "la VH298 es capaz de inhibir la interacción proteína-proteína entre la enzima E3 ligasa VHL y el factor de transcripción HIF-1α, un proceso que desencadena de forma totalmente selectiva y controlada una cascada de procesos similares a los que se producen en las células que están sometidas a condiciones de hipoxia".
El uso de moléculas prueba tiene un interés creciente en la creación de fármacos, ya que permite validar químicamente nuevas dianas farmacológicas de un modo muy selectivo y aportar compuestos químicos que rápidamente se pueden desarrollar como fármacos. Sin embargo, identificar y desarrollar con éxito estas moléculas es extremadamente difícil. Según explica Carles Galdeano, "la VH298 es capaz de inhibir la interacción proteína-proteína entre la enzima E3 ligasa VHL y el factor de transcripción HIF-1α, un proceso que desencadena de forma totalmente selectiva y controlada una cascada de procesos similares a los que se producen en las células que están sometidas a condiciones de hipoxia".
Elevar la eritropoyetina
"Este trabajo valida por primera vez la proteína E3 ligasa VHL como diana terapéutica que puede ser modificada con fármacos. VH298 es capaz de aumentar los niveles de la hormona eritropoyetina (EPO) en las células e incrementar así la cantidad de glóbulos rojos". En definitiva, es como si se administrara oxígeno a las células, pero a través de un tratamiento farmacológico. Actualmente, Galdeano centra su investigación en identificar y caracterizar moléculas prueba de interés biomédico en el sistema de ubicuitina-proteasoma.
"Este trabajo valida por primera vez la proteína E3 ligasa VHL como diana terapéutica que puede ser modificada con fármacos. VH298 es capaz de aumentar los niveles de la hormona eritropoyetina (EPO) en las células e incrementar así la cantidad de glóbulos rojos". En definitiva, es como si se administrara oxígeno a las células, pero a través de un tratamiento farmacológico. Actualmente, Galdeano centra su investigación en identificar y caracterizar moléculas prueba de interés biomédico en el sistema de ubicuitina-proteasoma.
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